MDM2 wiąże białko supresorowe nowotworu p53 z wysokim powinowactwem i ujemnie moduluje jego aktywność transkrypcyjną i stabilność. Nadekspresja MDM2, występująca w wielu ludzkich nowotworach , skutecznie upośledza funkcję p53 . Hamowanie interakcji MDM2- p53 może stabilizować p53 i może oferować nową strategię leczenia raka . W tym miejscu identyfikujemy silnych i selektywnych małocząsteczkowych antagonistów MDM2 i potwierdzamy ich sposób działania poprzez struktury krystaliczne kompleksów. Związki te wiążą MDM2 w kieszonce wiążącej p53 i aktywują szlak p53 w komórkach rakowych , prowadząc […]
Continue Reading