Aktywacja in vivo szlaku p53 przez małocząsteczkowych antagonistów MDM2

MDM2 wiąże białko  supresorowe  nowotworu p53   z wysokim powinowactwem i ujemnie moduluje jego aktywność transkrypcyjną i stabilność. Nadekspresja MDM2, występująca w wielu  ludzkich nowotworach , skutecznie upośledza  funkcję p53  . Hamowanie interakcji MDM2- p53  może stabilizować  p53  i może oferować nową strategię  leczenia raka  . W tym miejscu identyfikujemy silnych i selektywnych małocząsteczkowych antagonistów MDM2 i potwierdzamy ich sposób działania poprzez struktury krystaliczne kompleksów. Związki te wiążą MDM2 w  kieszonce  wiążącej p53 i aktywują  szlak  p53 w komórkach rakowych  , prowadząc […]

Continue Reading